Bicyclobutane carboxylic amide as a cysteine-directed strained electrophile for selective targeting of proteins
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- Shindo Naoya
- Principal Investigator
- 九州大学
About this project
- Japan Grant Number
- JP19H02854
- Funding Program
- Grants-in-Aid for Scientific Research
- Funding organization
- Japan Society for the Promotion of Science
- Project/Area Number
- 19H02854
- Research Category
- Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
- Allocation Type
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- Single-year Grants
- Review Section / Research Field
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- Basic Section 37030:Chemical biology-related
- Research Institution
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- Kyushu University
- Project Period (FY)
- 2019-04-01 〜 2022-03-31
- Project Status
- Completed
- Budget Amount*help
- 17,160,000 Yen (Direct Cost: 13,200,000 Yen Indirect Cost: 3,960,000 Yen)
Research Abstract
コバレントドラッグが標的タンパク質と不可逆的に結合する利点を安全に活かすには、高い標的選択性の実現が不可欠である。申請者は有機化学的観点から、標的選択性を高めるための新たな反応基を探索してきた。本研究ではシステイン残基に対する新たな反応基として、従来のマイケルアクセプターやα-ハロアセタミドとは構造が大きく異なる、ビシクロブタンを検討する。また、可逆的なリガンドだけでなく反応基自身もタンパク質選択性に影響するという独自の視点のもと、リガンドと反応基の組み合わせによる選択性変化を定量的に解析するプロテオミクス研究を展開し、次世代のコバレント阻害剤開発に資する有益な知見を提供する。
Keywords
Details 詳細情報について
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- CRID
- 1040000782014424704
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- Text Lang
- ja
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- Data Source
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- KAKEN