新規可逆的リジン修飾化学の開発とコバレントドラッグ創薬の標的拡張

KAKEN

About This Project

Japan Grant Number
JP23K23489 (JGN)
Funding Program
Grants-in-Aid for Scientific Research
Funding Organization
Japan Society for the Promotion of Science

Kakenhi Information

Project/Area Number
23K23489
Research Category
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
Allocation Type
  • Multi-year Fund
  • Single-year Grants
Review Section / Research Field
  • Basic Section 37030:Chemical biology-related
Research Institution
  • Kyushu University
Project Period (FY)
2022-04-01 〜 2025-03-31
Project Status
Granted
Budget Amount*help
17,290,000 Yen (Direct Cost: 13,300,000 Yen Indirect Cost: 3,990,000 Yen)

Research Abstract

本研究では、タンパク質のリジン残基と可逆的に共有結合する新規反応基を開発し、コバレントドラッグ創薬に応用する。標的タンパク質と共有結合するコバレントドラッグは、持続的な薬効などの利点から近年注目されている。システイン残基を狙ったコバレントドラッグ創薬が盛んな一方、プロテオーム中に豊富に存在するリジン残基を狙うことで、標的可能なタンパク質領域の飛躍的拡大が期待できる。また、非特異反応による毒性懸念を最小限にするためには、非特異付加体が可逆的に解離することが望ましい。本研究ではリジンの可逆的共有結合修飾のための新たな分子デザインとして、β-フルオロビニルスルホンを提案する。

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