チロシンキナーゼ阻害薬レゴラフェニブ活性代謝物の遊離形血漿中濃度の臨床的意義
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- 藤田 健一
- 研究代表者
- 昭和大学
研究課題情報
- 体系的番号
- JP19K07204 (JGN)
- 助成事業
- 科学研究費助成事業
- 資金配分機関情報
- 日本学術振興会(JSPS)
科研費情報
- 研究課題/領域番号
- 19K07204
- 研究種目
- 基盤研究(C)
- 配分区分
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- 基金
- 審査区分/研究分野
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- 小区分47060:医療薬学関連
- 研究機関
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- 昭和大学
- 研究期間 (年度)
- 2019-04-01 〜 2023-03-31
- 研究課題ステータス
- 完了
- 配分額*注記
- 4,420,000 円 (直接経費: 3,400,000 円 間接経費: 1,020,000 円)
研究概要
血液中の薬物は血漿蛋白質と結合して全身を循環し、一部は遊離形として存在する。薬物の効果や副作用を発現するのは遊離形である。しかし遊離形の解析は煩雑であり、あまり行われない。我々は抗がん薬レゴラフェニブの前向き臨床研究において、レゴラフェニブが体内で代謝されて生じる活性代謝物の遊離形血漿中濃度が、親化合物と比較して高いことを見出した。レゴラフェニブの治療効果や毒性の本体は、親化合物ではなく活性代謝物である可能性を示す。そこで、活性代謝物の遊離形血漿中濃度を基準とした体内動態が、治療効果や手足症候群など高頻度に認められる毒性とどのように関係するのかについて解明する。
