Insecticidal and Neuroblocking Activities in the American Cockroach (Periplaneta americana L.) of Mannich Bases of Nitromethylene Imidazolidine Neonicotinoids

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  • ネオニコチノイド系殺虫剤ニトロメチレンイミダゾリジンから誘導されたマンニッヒ塩基のワモンゴキブリに対する殺虫活性および神経遮断活性

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強い殺虫活性をもつ、クロロニコチニルおよびクロロチアゾリルメチルニトロメチレンイミダゾリジンから合成されたマンニッヒ塩基の殺虫活性と神経興奮遮断活性を、ワモンゴキブリを用いて測定した。ワモンゴキブリ中枢神経に興奮遮断効果を引き起こす濃度は、マンニッヒ塩基では100-140μMであり、出発物質の1.6-1.9μMよりはるかに高かった。他方、ゴキブリヘの注射法による24時間後の最小致死薬量は、前者では0.92-1.2nmolであり、後者の0.28-0.46nmolとの間に大きな差は見られなかった。さらに、生理食塩液中では、マンニッヒ塩基は半減期5.3時間でニトロメチレンイミダゾリジンに加水分解されることから、これらのマンニッヒ塩基は、ニトロメチレン化合物のプロドラッグと考えられた。

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