抗マラリア薬アルテミシニンの摘出モルモット心臓標本における抗コリン作用

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  • Anticholinergic effects of artemisinin, an antimalaria drug, in isolated Guinea pig heart preparations

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抄録

アルテミシニンは中国の薬草由来の副作用が少ない抗マラリア薬とされている。アルテミシニンは電位依存性カリウム（K＋）電流である遅延整流K＋電流を抑制するとされているが、現在のところ、リガンド感受性K＋電流に及ぼす影響に関する報告はない。そこで本研究では、アセチルコリン受容体依存性K＋電流（IK.ACh）に及ぼすアルテミシニンの影響をモルモット心房筋細胞でパッチクランプ法を用いて検討した。アルテミシニンはカルバコールまたはアデノシンの潅流あるいは非水解性GTP誘導体GTPγSの細胞内負荷で誘発したIK.AChをほぼ同様の濃度依存関係で抑制した。更に、アルテミシニンが左心房標本において抗コリン作用を持つか否か機能実験から検討し、カルバコール誘発活動電位短縮および陰性変力作用に対して部分的ではあるが濃度依存的な拮抗を認めた。結論として、アルテミシニンは心臓においてIK.AChを抑制して抗コリン作用を発揮するが、ムスカリン受容体上で働くものではなく、ムスカリン作動性K＋チャネルまたはGTP結合蛋白質の段階でIK.AChを抑制してその作用を表すと考えられる。

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