Inhibitors of nitric oxide (NO) production in murine macrophage-like J774.1 cells from Brazilian propolis

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ブラジル産プロポリスの水およびメタノールエキスがLPSで活性化したマウスマクロファージ様J774.1細胞の一酸化窒素(NO)産生を濃度依存的に抑制することを明らかにした。さらに,水エキスの成分検索を行ない17種のフェノール性化合物を単離したが,その中の15化合物はプロポリス水エキスからは初めて単離された化合物であった。また,methylρ-hydroxydihydrocinnamate(9)と1-(4-hydroxyphenyl)butane-1,3-dione(11)のプロポリスからの単離はこれか最初の例である。次いで各化合物のNO阻害活性を測定したところ,ラブダン型ジテルペン,フラボノイド,数種のフェノール性化合物が強いNO阻害活性を示した。特に,coniferyl aldehyde(23 ; IC_50, 18.0μM)とdimeric coniferyl acetate (33 ; IC_50, 27.1μM)は陽性コントロールのNG-monomethyl-L-arginine(L-NMMA ; IC_50, 44.5μM)よりも強い活性を示した。 Water and MeOH extracts of Brazilian propolis showed dose-dependent inhibition toward nitric oxide (NO) production in lipopolysacchalide (LPS)-activated murine macrophage-like J774.1 cells. From the water extract, 17 phenolic compounds were isolated and among them 15 are new for the water extract of propolis. Moreover, methyl ρ-hydroxydihydrocinnamate (9) and 1-(4-hydroxyphenyl)butane-1,3-dione (11) were isolated, for the first time, from propolis. Labdane-type diterpenes, flavonoids and some phenolic compounds possessed potent NO inhibitory activity. Coniferyl aldehyde (23) and dimeric coniferyl acetate (33) showed the strongest NO inhibition with IC_50 values of 18.0 and 27.1 μM, respectively, which were stronger than the positive control, N^G-monomethyl-L-arginine (L-NMMA ; IC_50, 44.5 μM).

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