Synthesis and Cytotoxic and Antitumor Activity of 1,2-Dihydroxy-1,2-dihydrobenzo[b]acronycine Diacid Hemiesters and Carbamates

DOI Web Site Web Site PubMed 被引用文献3件 参考文献19件
  • Doan Thi Mai Huong
    Laboratoire de Pharmacognosie de l'Université René Descartes, U.M.R./C.N.R.S. n°8638, Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques
  • Gaslonde Thomas
    Laboratoire de Pharmacognosie de l'Université René Descartes, U.M.R./C.N.R.S. n°8638, Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques
  • Michel Sylvie
    Laboratoire de Pharmacognosie de l'Université René Descartes, U.M.R./C.N.R.S. n°8638, Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques
  • Koch Michel
    Laboratoire de Pharmacognosie de l'Université René Descartes, U.M.R./C.N.R.S. n°8638, Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques
  • Tillequin François
    Laboratoire de Pharmacognosie de l'Université René Descartes, U.M.R./C.N.R.S. n°8638, Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques
  • Pfeiffer Bruno
    Les Laboratoires Servier
  • Renard Pierre
    Les Laboratoires Servier
  • Kraus-Berthier Laurence
    Institut de Recherches Servier, Division Recherche Cancérologie
  • Léonce Stéphane
    Institut de Recherches Servier, Division Recherche Cancérologie
  • Pierré Alain
    Institut de Recherches Servier, Division Recherche Cancérologie

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抄録

A series of cis-1,2-dihydroxy-1,2-dihydrobenzo[b]acronycine diacid hemiesters and dicarbamates were prepared by acylation of cis-1,2-dihydroxy-6-methoxy-3,3,14-trimethyl-1,2,3,14-tetrahydro-7H-benzo[b]pyrano[3,2-h]acridin-7-one. The cytotoxicity of the dicarbamates depended on the steric hindrance of the esterifying groups at positions 1 and 2. Diacid hemiesters displayed significant in vitro cytotoxic activities and induced cell cycle perturbations similar to those obtained with cis-1,2-diacetoxy-1,2-dihydrobenzo[b]acronycine (S23906-1) currently under preclinical development. cis-1-Acetoxy-2-hemiglutaryloxy-1,2-dihydrobenzo[b]acronycine was the most promizing compound of the series, inducing complete inhibition of tumor growth when tested against C38 colon adenocarcinoma implanted in mice.

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参考文献 (19)*注記

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