Synthesis, Antitumor, Antitrypanosomal and Antileishmanial Activities of Benzo〔4,5〕canthin-6-ones Bearing the N'-(Substituted benzylidene)-carbohydrazide and N-Alkylcarboxamide Groups at C-2

DOI Web Site Web Site PubMed 参考文献11件
  • Leite Silva Camila Mareco Bento
    Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá
  • Garcia Francielle Pelegrin
    Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Bloco B-08 Sala 06 CCS, Universidade Estadual de Maringá
  • Rodrigues Jean Henrique da Silva
    Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Bloco B-08 Sala 06 CCS, Universidade Estadual de Maringá
  • Nakamura Celso Vataru
    Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Bloco B-08 Sala 06 CCS, Universidade Estadual de Maringá
  • Ueda-Nakamura Tania
    Departamento de Ciências Básicas da Saúde, Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Bloco B-08 Sala 06 CCS, Universidade Estadual de Maringá
  • Meyer Emerson
    Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá
  • Ruiz Ana Lucia Tasca Gois
    Centro Pluridisciplinar de Pesquisas Químicas, Biológicas e Agrícolas (CPQBA), Universidade Estadual de Campinas
  • Foglio Mary Ann
    Centro Pluridisciplinar de Pesquisas Químicas, Biológicas e Agrícolas (CPQBA), Universidade Estadual de Campinas
  • de Carvalho João Ernesto
    Centro Pluridisciplinar de Pesquisas Químicas, Biológicas e Agrícolas (CPQBA), Universidade Estadual de Campinas
  • da Costa Willian Ferreira
    Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá
  • Sarragiotto Maria Helena
    Departamento de Química, Universidade Estadual de Maringá

書誌事項

タイトル別名
  • Synthesis, Antitumor, Antitrypanosomal and Antileishmanial Activities of Benzo[4,5]canthin-6-ones Bearing the <i>N</i>′-(Substituted benzylidene)-carbohydrazide and <i>N</i>-Alkylcarboxamide Groups at C-2

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抄録

A series of novel benzo[4,5]canthin-6-ones, bearing the N′-(substituted benzylidene)-carbohydrazide (11a–e) and N-alkylcarboxamide (13a–g) moieties at position-2, were synthesized and screened for their in vitro antitumor activity, against seven human cancer cell lines, and for antitrypanosomal and antileishmanial activities against Trypanosoma cruzi and Leishmania amazonensis. The results indicated that N-methylpiperazyl-6-oxobenzo[4,5]canthine-2-carboxamide (13f) displayed potent antitumor activity with IC50 values in the range of 1.15–8.46 µM for all cell lines tested. Compounds 13f and 13g bearing an N-methylpiperazylcarboxamide and N-morpholylcarboxamide at C-2, respectively, showed potent activities towards both Trypanosoma cruzi and Leishmania amazonensis parasites, with IC50 in the range of 0.4 to 16.70 µM.

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参考文献 (11)*注記

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