Pharmacological properties and clinical efficacy of garenoxacin mesilate hydrate (Geninax Tablet 200 mg), a quinolone antimicrobial

Tsuda Hisatsugu

doi:10.1254/fpj.132.111

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キノロン系経口合成抗菌薬「メシル酸ガレノキサシン水和物」（ジェニナック錠２００　ｍｇ）の薬理学的特性および臨床効果
新薬紹介総説キノロン系経口合成抗菌薬「メシル酸ガレノキサシン水和物」(ジェニナック錠200mg)の薬理学的特性および臨床効果
シンヤクショウカイソウセツキノロンケイケイコウゴウセイコウキンヤクメシルサンガレノキサシンスイワブツジェニナックジョウ 200mg ノヤクリガクテキトクセイオヨビリンショウコウカ
Pharmacological properties and clinical efficacy of garenoxacin mesilate hydrate (Geninax® Tablet 200 mg), a quinolone antimicrobial

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メシル酸ガレノキサシン水和物（GRNX，ジェニナック^®錠200 mg）は経口キノロン系抗菌薬であり，新薬として2007年10月より発売された．近年，感染症治療の場で，薬剤耐性菌の増加が問題となっており，ガレノキサシンはペニシリン耐性肺炎球菌を含む多剤耐性肺炎球菌やβ-ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌を含む呼吸器や耳鼻咽喉科領域感染症の主要な原因菌に対して，強い抗菌活性および高い臨床的有効率を示し，経口抗菌薬で初めてペニシリン耐性肺炎球菌に対する適応を取得した．経口吸収は良好で，従来のフルオロキノロン系抗菌薬と比べ高い血漿中濃度が得られ，また，半減期が長く大きな曲線下面積（AUC）を示し，1日1回の服用が可能という特長を有する．ガレノキサシンの用量は薬物動態/薬力学理論に基づき決定され，血漿中および組織中濃度は原因菌の最小発育阻止濃度（MIC）や耐性変異抑制濃度（MPC）を超えており，耐性化を起こし難い薬剤と考えられる．また，フルオロキノロン系抗菌薬で懸念されている心電図QT間隔延長，光毒性，低血糖，中枢神経系障害，肝毒性等の重篤な副作用は臨床試験においてみられなかった．以上のことから，ガレノキサシンは呼吸器および耳鼻咽喉科領域の耐性菌を含む感染症に対して，新たな治療方法を提供できる経口抗菌薬として期待される．<br>

Journal

Folia Pharmacologica Japonica

Folia Pharmacologica Japonica 132 (2), 111-118, 2008

The Japanese Pharmacological Society

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