口腔乾燥症状改善薬　塩酸ピロカルピン（サラジェン錠５ｍｇ）の薬理学的特徴および臨床試験成績

DOI Web Site PubMed 被引用文献5件 参考文献31件
  • 丸山 和容
    キッセイ薬品工業株式会社　開発研究部薬理研究所
  • 腰原 なおみ
    キッセイ薬品工業株式会社　開発企画部開発企画課

書誌事項

タイトル別名
  • Pharmacological and clinical profile of pilocarpine hydrochloride (SALAGEN<sup>®</sup> Tab. 5 mg)
  • 新薬紹介総説 口腔乾燥症状改善薬 塩酸ピロカルピン(サラジェン錠5mg)の薬理学的特徴および臨床試験成績
  • シンヤク ショウカイ ソウセツ コウクウ カンソウ ショウジョウ カイゼンヤク エンサン ピロカルピン サラジェンジョウ 5mg ノ ヤクリガクテキ トクチョウ オヨビ リンショウ シケン セイセキ

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説明

塩酸ピロカルピン（販売名：サラジェン®錠5 mg）は，ムスカリンアゴニストとして作用を示す副交感神経刺激薬であり，強力な唾液分泌促進作用を有する口腔乾燥症状改善薬である．塩酸ピロカルピンは各ムスカリン受容体サブタイプ（M1，M2およびM3）に対し高い親和性を示したが，ニコチン受容体への親和性は明らかに低かった．ラット摘出唾液腺灌流標本において，塩酸ピロカルピンは濃度依存的な唾液分泌促進作用を示し，その作用はアトロピンにより著明に抑制された．さらに，塩酸ピロカルピンによる唾液分泌促進作用はムスカリンM3受容体遮断薬である4-DAMPにより強く抑制されたことから，本薬の唾液分泌作用にはムスカリンM3受容体の関与が示唆された．正常動物において，本薬は耳下腺または顎下・舌下腺からの唾液分泌を用量依存的に促進した．そして，頭頸部への放射線照射により作製した口腔乾燥症モデルラットにおいても本薬は用量依存的な唾液分泌促進作用を示し，唾液量の増加とともにその成分であるアミラーゼおよびタンパク分泌量も増加させた．国内臨床試験において，頭頸部悪性腫瘍に対する放射線治療後の口腔乾燥症患者で，口腔乾燥感の重症度VASスコアにおいて有意な改善が認められた．また，口腔乾燥症による日常生活の障害度の評価においても有意な改善効果が認められた．さらに，長期投与における安全性および有効性が確認された．以上，基礎および臨床試験成績より，塩酸ピロカルピンは放射線治療後の口腔乾燥症の諸症状に対して高い改善効果を示し，患者のQOLの向上が期待される有用な薬剤であると考えられた．<br>

収録刊行物

  • 日本薬理学雑誌

    日本薬理学雑誌 127 (5), 399-407, 2006

    公益社団法人 日本薬理学会

被引用文献 (5)*注記

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参考文献 (31)*注記

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