マストパランのN末端およびC末端4残基フラグメントはマストパランによる肥満細胞からのヒスタミン放出を阻害する

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  • Mastoparan N-terminal and C-terminal tetrapeptides inhibit mastoparan-stimulated histamine release from rat peritoneal mast cells.

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マストパラン(MP)は肥満細胞からのヒスタミン(Him)放出, クロム親和細胞からのカテコールアミン(CA)放出などを引き起こす事が知られているが, そのN末端およびC末端4残基フラグメントであるN-4, C-4はアセチルコリンによるクロム親和細胞からのCA放出を阻害する事が報告されている。我々はこの事実に着目し, N-4およびC-4を含む5種MPフラグメントを合成し, これらの肥満細胞からのHim放出阻害活性を検討して以下のような結果を得た。(1)MPフラグメントはC-7を除きそれ自身Him放出を引き起こさなかった。(2)N-4およびC-4はMPによるHim放出を阻害し, 3mMでは30μM MPによるHim放出を約30%阻害した。今後はさらに高いHim放出阻害活性を持つMPフラグメントアナローグを合成し, Himが関与するアレルギーなどの疾患への有効性を検討したい。

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