構造式から眺める含フッ素医薬

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抄録

フッ素は医薬品において重要な役割を果たしている元素である．毎年Academic Pressから出版されるAnnual Reports in Medicinal Chemistryの“To Market, To Market”の章には，新たに発売された医薬品の構造と薬効が記載されている．1991～2011年の間に売り出された新薬の統計をとると，21年間に645種の薬が発売され，そのうち92種にフッ素原子が含まれている．実に約14％が含フッ素医薬ということになる．また，2012年度世界の大型医薬品売上高ランキングトップ35以内に，プロピオン酸フルチカゾン（4位，抗喘息薬），ロスバスタチン（5位，高脂血症用薬），シタグリプチン（10位，糖尿病治療薬），アトルバスタチン（15位，高脂血症用薬），エファビレンツ（27位，抗HIV薬），エムトリシタビン（31位，抗HIV薬），セレコキシブ（34位，抗炎症薬）の7種類の含フッ素医薬が入っている（図1）．抗体医薬などの高分子医薬を除外すると，トップ10以内のすべての低分子医薬（3種）にフッ素原子が含まれている．<br>このように，フッ素は医薬品開発において水素，炭素，酸素，窒素，硫黄に続いてよく利用される元素である．当研究所では毎年フッ素相模セミナーを開催し，含フッ素医薬の全構造を紹介している．この講演資料はweb上で公開されている．本稿では，含フッ素医薬の歴史，構造的特徴，合成法に関して，近年のトレンドを含めて概説したい．

収録刊行物

  • ファルマシア

    ファルマシア 50 (1), 14-18, 2014

    公益社団法人 日本薬学会

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