DNAコード化化合物ライブラリー技術の有効活用法

YOGO Takatoshi

doi:10.14894/faruawpsj.53.3_261

低分子医薬品の研究開発において，構造展開が可能な良質なヒット化合物を得ることは重要である．DNAコード化化合物ライブラリー技術(DNA-encoded compound library technology（ELT)）は，DNAタグを有する数億化合物のライブラリーを混合物のまま標的タンパク質との結合試験を行い，アフィニティー選択，PCRによるDNAタグの増幅，DNAシークエンシングを経て結合化合物を同定する技術である．(図1A)．本手法は，標的タンパク質に対する莫大かつ多様性に富んだ低分子化合物の高速スクリーニングを可能とすることから，近年ヒット化合物同定技術として注目を集めている．本稿では， ELT を製薬企業の中でいち早く導入したグラクソ・スミスクライン(GSK)の事例を紹介する．<br>なお，本稿は下記の文献に基づいて，その研究成果を紹介するものである.<br>1) Concha N. et al., J. Med. Chem., 59, 7299-7304(2016)．<br>2) Arico-Muendel C. C., Med. Chem. Commun., 7, 1898-1909(2016)．

DNAコード化化合物ライブラリー技術の有効活用法

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