[Review: Prize-awarded article] Study of Substrate Specificity for Glycosidase Inhibitor Design

DOI JASI Web Site Web Site 3 Citations 43 References
  • Hakamata Wataru
    Department of Chemistry and Life Sciences, College of Bioresource Science, Nihon University

Bibliographic Information

Other Title
  • 【総説-受賞論文-】　グリコシダーゼの基質特性解析と阻害剤開発に関する研究
  • 受賞論文 グリコシダーゼの基質特性解析と阻害剤開発に関する研究
  • ジュショウ ロンブン グリコシダーゼ ノ キシツ トクセイ カイセキ ト ソガイザイ カイハツ ニ カンスル ケンキュウ

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Abstract

糖質は生命の根幹を支える「エネルギー獲得における側面」と「情報物質としての側面」をもっている。この2つの視点からα-グルコシダーゼ阻害剤を俯瞰すると, 「エネルギー獲得における側面」からみたα-グルコシダーゼ阻害剤は,小腸での糖質分解酵素阻害を作用機序とした糖尿病治療薬であり, 「情報物質としての側面」からみたα-グルコシダーゼ阻害剤は, 糖鎖成熟阻害を作用機序とした抗ウイルス剤, タンパク質の品質管理機構の撹乱を主とした抗腫瘍剤, アルツハイマー病等の精神疾患の解明を目指している。このようにα-グルコシダーゼ阻害剤に関しても, 生命の糖質利用における2つの側面を見出すことができる。一般に阻害剤開発において阻害活性の評価は最も重要である。阻害活性評価に標的酵素を用いることができれば理想的であるが種々の理由により代用酵素が用いられる。そこで阻害剤開発に主眼をおいてα-グルコシダーゼに関する情報を整理し, α-グルコシダーゼ阻害剤の開発を試みることとした。

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