シロドシンの臨床成績紹介 : 薬物動態を中心に(<特集>シロドシン)

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  • 清水 智司
    キッセイ薬品工業株式会社　開発企画部
  • 宮下 格
    キッセイ薬品工業株式会社　開発企画部
  • 松原 靖人
    キッセイ薬品工業株式会社　薬物動態研究所
  • 池田 貢
    第一製薬株式会社　新薬開発推進第一部
  • 山口 正之
    第一製薬株式会社　グローバルブリッジング部

書誌事項

タイトル別名
  • Pharmacokinetic Profile of Silodosin in Clinical Practice
  • シロドシンの臨床成績紹介─薬物動態を中心に─
  • シロドシン ノ リンショウ セイセキ ショウカイ ヤクブツ ドウタイ オ チュウシン ニ

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抄録

  シロドシン（KMD-3213）はキッセイ薬品工業株式会社により新規に創製され，前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬として第III相試験より第一製薬株式会社と共同開発された選択的 α1A-アドレナリン受容体遮断薬である．臨床薬物動態試験において，本薬のバイオアベイラビリティーは約32%であった．反復投与による蓄積性はほとんど認められず，食事による影響は小さいと考えられた．腎機能低下者では，血漿中濃度上昇が確認されたが，主な結合タンパクであるα1-酸性糖タンパクの増加がその一因と考えられた．母集団薬物動態解析により，ALT（GPT）がシロドシンの血漿中濃度に対する影響因子であることが推察された．主な代謝物はアルコール脱水素酵素及びアルデヒド脱水素酵素による酸化体及びグルクロン酸転移酵素によるグルクロン酸抱合体であった．また，CYP3A4による代謝も関与し，強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾールとの併用によりシロドシンの血漿中濃度が上昇した． <br>

収録刊行物

  • 薬学雑誌

    薬学雑誌 126 (Special_Issue), 257-263, 2006

    公益社団法人 日本薬学会

被引用文献 (4)*注記

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