内皮細胞のパールカンの発現を誘導する有機アンチモン化合物の設計・合成・機能解析と構造活性相関研究

DOI Web Site Web Site PubMed 参考文献3件 オープンアクセス
  • 中 裕之
    東京理科大学薬学部 独立行政法人理化学研究所基幹研究所先進機能元素化学研究チーム
  • 滝田 良
    独立行政法人理化学研究所基幹研究所先進機能元素化学研究チーム 東京大学大学院薬学系研究科
  • 鍜冶 利幸
    東京理科大学薬学部 東京理科大学総合研究機構バイオオルガノメタリクス研究部門
  • 内山 真伸
    独立行政法人理化学研究所基幹研究所先進機能元素化学研究チーム 東京大学大学院薬学系研究科 東京理科大学総合研究機構バイオオルガノメタリクス研究部門

書誌事項

タイトル別名
  • Design, Synthesis, and Structure-activity Relationship Study of Organoantimony Compounds That Induce the Expression of Perlecan in Vascular Endothelial Cells
  • Symposium Review : 内皮細胞のパールカンの発現を誘導する有機アンチモン化合物の設計・合成・機能解析と構造活性相関研究
  • Symposium Review : ナイヒ サイボウ ノ パールカン ノ ハツゲン オ ユウドウ スル ユウキ アンチモン カゴウブツ ノ セッケイ ・ ゴウセイ ・ キノウ カイセキ ト コウゾウ カッセイ ソウカン ケンキュウ

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抄録

  Organometallic compounds and complexes possibly show novel bioactivities unprecedented with organic molecules that consist of C, H, O, and N atoms. We have already reported that an organoantimony compound selectively induces the expression of perlecan, a large heparin sulfate proteoglycan, in cultured vascular endothelial cells. Perlecan consists of a core protein with Mr of approximately 400 kDa and three anticoagulant heparan sulfate glycosaminoglycan chains. However, little is known about the molecular mechanisms of perlecan expression in endothelial cells. Since an organoantimony compound induces the expression of perlecan, we prepared a variety of its derivatives and tried to identify the binding proteins for the organoantimony compound by the drug affinity responsive target stability method, a negative selection method to identify the target proteins. As the results, we found glucocoriticoid receptor as binding protein of the organoantimony compound, which mediates the expression of perlecan in endothelial cells.<br>

収録刊行物

  • 薬学雑誌

    薬学雑誌 134 (7), 789-791, 2014-07-01

    公益社団法人 日本薬学会

参考文献 (3)*注記

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