アルキルベンゼンスルホン酸によるプロテインホスファターゼ1α活性への阻害作用の研究

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  • Characterization of Alkylbenzene Sulfonate Inhibitors of Protein Phosphatase 1α Activity
  • アルキルベンゼンスルホンサン ニ ヨル プロテインホスファターゼ 1aカッセイ エ ノ ソガイ サヨウ ノ ケンキュウ
  • Characterization of Alkylbenzene Sulfonate Inhibitors of Protein Phosphatase 1α Activity

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抄録

背景・目的：先行研究において, 我々は, 直鎖アルキルベンゼンスルホン酸 (LAS) がホスホプロテインホスファターゼの一つであり, PP2Bとも呼ばれているカルシニューリン (CN) 活性の強力な阻害剤であることを報告した. 本研究ではLASのプロテインホスファターゼ1α (PP1α) 活性に対する阻害効果を検討し, その阻害様式を明らかとした.<br>材料と方法：PP1αに対する, LASの阻害効果とキネティクス解析により阻害様式を決定した.<br>結　果：C12-LAS, C13-LASおよびC14-LASにおいてPP1αに対する阻害効果を認め, C12-LAS の50％阻害濃度 (IC50) は約13.2μMであった. またC12-LASは不競合阻害によりPP1α活性を阻害することが明らかとなった.<br>結　語：LASはCNに対して強い阻害作用を示すことを報告してきたが, 本研究において, PP1αに対しても同様な阻害作用を示すことが明らかとなった. また, 阻害様式の検討ではLASはCNに対しては非競合阻害を示したが, PP1αでは不競合阻害による阻害であることが示された.

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