SGLT2選択的阻害剤の創薬研究～新規経口血糖降下薬イプラグリフロジン（スーグラ<sup>®</sup>）の創製～

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タイトル別名
  • Discovery of ipragliflozin (Suglat<sup>®</sup>) : A potent and selective sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus

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説明

<p>腎尿細管に発現し、糸球体で濾過された尿中グルコース（尿糖）の血中への再吸収を担うsodium glucose co-transporter 2（SGLT2）の選択的な阻害剤は、腎臓でのグルコースの再吸収のみを阻害し、血中の過剰なグルコースを尿糖として体外に排出することで、インスリンの作用に依存しない安全性の高い新規抗糖尿病薬となり得ると考えられた。われわれは、アリールC-グルコシド誘導体に着目し、SGLT2選択的阻害剤の創薬研究に着手した。アグリコン部分にベンゾチオフェン構造を有する誘導体が強いSGLT2阻害活性を有していることを見出し、構造の最適化を行った結果、強力かつ高選択的SGLT2阻害剤であるイプラグリフロジンを見出し、2014/01に国内初のSGLT2選択的阻害薬スーグラ錠®として製造販売承認を得るに至った。</p>

収録刊行物

  • MEDCHEM NEWS

    MEDCHEM NEWS 26 (2), 76-83, 2016-05-01

    公益社団法人 日本薬学会

キーワード

詳細情報 詳細情報について

  • CRID
    1390001288036715648
  • NII論文ID
    130007383306
  • DOI
    10.14894/medchem.26.2_76
  • ISSN
    24328626
    24328618
  • 本文言語コード
    ja
  • データソース種別
    • JaLC
    • CiNii Articles
  • 抄録ライセンスフラグ
    使用不可

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