2型糖尿病治療薬、高選択的SGLT2阻害剤トホグリフロジンの創製

DOI
  • 佐藤 勉
    中外製薬株式会社 研究本部 創薬化学研究部 医薬化学1グループ
  • 小林 孝光
    中外製薬株式会社 研究本部 研究業務推進部 研究信頼性推進グループ
  • 西本 昌弘
    中外製薬株式会社 研究本部 研究業務推進部 研究信頼性推進グループ
  • 池田 幸弥
    中外製薬株式会社 臨床開発本部
  • 加藤 基浩
    中外製薬株式会社 研究本部 前臨床研究部 薬物動態2グループ

書誌事項

タイトル別名
  • Discovery of Tofogliflozin, a Potent and Highly Selective SGLT2 Inhibitor, for the Treatment of Type 2 Diabetes

説明

<p>筆者らは、安全性が高く、1日1回の服用で有効な新規骨格を有する高選択的SGLT2（sodium glucose cotransporter 2）阻害剤の創薬研究に際し、ligand-based virtual screeningを活用した分子設計を実施した。すなわち、複数の既知SGLT2阻害剤の構造から作成した3Dファーマコフォアモデルを検索条件として構造データベースを検索し、得られたヒット化合物が共通に有していたO-スピロケタール・C-アリールグルコシド構造を基に新規骨格を見出した。そして、構造最適化を実施し、トホグリフロジンを開発候補化合物として創出した。各種臨床試験における有効性と安全性の確認を経てトホグリフロジン水和物は、2014年3月に日本にて、2型糖尿病を効能・効果とする薬剤として製造販売承認を取得した。</p>

収録刊行物

  • MEDCHEM NEWS

    MEDCHEM NEWS 27 (2), 78-86, 2017-05-01

    公益社団法人 日本薬学会

キーワード

詳細情報 詳細情報について

  • CRID
    1390001288154970368
  • NII論文ID
    130007685111
  • DOI
    10.14894/medchem.27.2_78
  • ISSN
    24328626
    24328618
  • 本文言語コード
    ja
  • データソース種別
    • JaLC
    • CiNii Articles
  • 抄録ライセンスフラグ
    使用不可

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