Pharmacological and clinical profiles of Fulvestrant (Faslodex) in the treatment of advanced or recurrenced breast cancer

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  • 閉経後進行・再発乳がん治療薬フルベストラント（フェソロデックス）の薬理学的特徴および臨床試験成績
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  • Pharmacological and clinical profiles of Fulvestrant (Faslodex®) in the treatment of advanced or recurrenced breast cancer

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フルベストラント（フェソロデックス®）は，エストロゲン受容体のダウンレギュレーション作用を有するアゴニスト作用のない新しいタイプの抗エストロゲン薬であり，「閉経後乳がん」の効能・効果で2011年9月に承認された．タモキシフェンがエストロゲン応答遺伝子に対して転写活性化作用を示すのに比べ，フルベストラントはエストロゲン応答遺伝子の転写活性化能を示さず，乳がん・子宮以外の組織においてもエストロゲン作用を示さなかった．フルベストラントはヌードマウスに移植したエストロゲン感受性ヒト乳がん細胞の増殖を抑制した．さらに，フルベストラントはタモキシフェン耐性腫瘍の増殖に対しても抑制作用を示した．臨床試験においても，タモキシフェンやアナストロゾール治療後に再発した閉経後乳がんに対する有効性が示された．従って，フルベストラントは既存の抗エストロゲン薬とは異なる薬理プロファイルを有する新しいタイプの抗エストロゲン薬として，閉経後進行・再発乳がんに対する内分泌療法において新たな選択肢の1つとなると考えられる．

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