ムスカリン性アセチルコリン受容体の構造と機能制御

DOI Web Site Web Site PubMed 参考文献74件

書誌事項

タイトル別名
  • Structure and regulation of the muscarinic acetylcholine receptor
  • ムスカリンセイ アセチルコリン ジュヨウタイ ノ コウゾウ ト キノウ セイギョ

この論文をさがす

抄録

ムスカリン性アセチルコリン受容体について，その概略，最近決定されたM2サブタイプ（ムスカリンM2受容体）の立体構造，受容体の細胞内移行，創薬の対象としてのアロステリックサイト，などについて解説した．ムスカリン受容体は，ロドプシン，βアドレナリン受容体と共に，Gタンパク質共役受容体（GPCR）のモデルとしての役割を担ってきた．ムスカリンM2受容体の細胞膜貫通構造は，ロドプシンやβアドレナリン受容体のそれとよく似ており，同じような機構で働くと推測される．ムスカリン受容体の細胞内第3ループ（I3）は，特徴的に長く，フレキシブルな構造を持ち，受容体のアゴニスト依存性リン酸化・細胞内移行に寄与する．細胞外ループもムスカリン受容体に特徴的な構造をしており，アロステリックサイトを構成する．アロステリックサイトに働くリガンド，特にM1受容体特異的なPositive Allosteric Modulator（PAM）はアルツハイマー病の，M4特異的なPAMは統合失調症の薬となることが期待されている．

収録刊行物

  • 日本薬理学雑誌

    日本薬理学雑誌 141 (6), 321-326, 2013

    公益社団法人 日本薬理学会

参考文献 (74)*注記

もっと見る

キーワード

詳細情報 詳細情報について

問題の指摘

ページトップへ