1-Acyl-3-(3,5-dichlorophenyl)-2,4-imidazolidinediones の抗菌活性に及ぼすアシル部分の置換基の立体効果

DOI NDLデジタルコレクション 日本農学文献記事索引 Web Site Web Site
  • 高山 千代蔵
    School of Materials Science, Toyohashi University of Technology
  • 今城 春生
    School of Materials Science, Toyohashi University of Technology
  • 桐野 修
    Research Institute, Pesticides Division, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
  • 宮下 芳勝
    School of Materials Science, Toyohashi University of Technology
  • 佐々木 慎一
    School of Materials Science, Toyohashi University of Technology

書誌事項

タイトル別名
  • Steric Effect of Acyl Moiety Substituents on the Antifungal Activity of 1-Acyl-3-(3, 5-dichlorophenyl)-2, 4-imidazolidinediones
  • 1-Acyl-3-(3,5-dichlorophenyl)-2,4-imidazolidinedionesの抗菌活性に及ぼすアシル部分の置換基の立体効果〔環状イミド化合物の生物活性-7-〕〔英文〕(短報)
  • 1 Acyl 3 3 5 dichlorophenyl 2 4 imidazo
  • Biological Activity of Cyclic Imide Compounds (Part 7)

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説明

前報にて, ナシ黒斑病菌 (Alternaria kikuchiana) に対する1-acyl-3-(3,5-dichlorophenyl)-2,4-imidazolidinediones の抗菌活性に及ぼすアシル部分の置換基の物理化学的効果を,π(疎水性),σ*(電子的効果), Ecs (立体的効果) および3級置換基に対して1その他の置換基に対して0をとるダミー変数#3°を用いて解析した. 最近, この構造活性相関について, さらに研究を進めた. その結果, ダミー変数#3°の代りに, 置換基の結合軸に直角な方向における最小幅を表わす STERIMOL パラメータB1を用いることにより, 相関性をさらに改善することができた. 得られた相関式中のB1項に基づいて, 置換基の最小幅が小さくなるほど, 活性が大きくなることが明らかになった. これは, アシル残基がはまり込む標的上の仮想的な穴が特定の一方向においてかなり狭いという, 前報にて示唆された知見を支持する.

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