腫よう選択的な放射能送達を目的とするＲＩ標識抗腫よう抗体フラグメントの分子設計―腎刷子縁膜酵素の作用を利用した腎臓への放射能集積の低減―

DOI Web Site Web Site PubMed 被引用文献1件 参考文献27件
  • 向 高弘
    <i>京都大学医学部附属病院核医学科</i>
  • 藤岡 泰
    <i>京都大学大学院薬学研究科病態機能分析学分野</i>
  • 荒野 泰
    <i>千葉大学大学院薬学研究院分子画像薬品学研究室</i>
  • 佐治 英郎
    <i>京都大学大学院薬学研究科病態機能分析学分野</i>

書誌事項

タイトル別名
  • Design of Radiolabeled Antibody Fragments for Tumor-Selective Radioactivity Localization-Brush Border Enzyme-Sensitive Bond to Decrease Renal Accumulation of Radioactivity
  • 腫瘍選択的な放射能送達を目的とするRI標識抗腫瘍抗体フラグメントの分子設計--腎刷子縁膜酵素の作用を利用した腎臓への放射能集積の低減
  • シュヨウ センタクテキ ナ ホウシャノウ ソウタツ オ モクテキ ト スル RI ヒョウシキ コウシュヨウ コウタイ フラグメント ノ ブンシ セッケイ ジン サッシエン マク コウソ ノ サヨウ オ リヨウ シタ ジンゾウ エ ノ ホウシャノウ シュウセキ ノ テイゲン

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抄録

Nonspecific renal radioactivity localization constitutes a problem in targeted imaging and therapy with radiolabeled antibody fragments. Based on the idea that the renal radioactivity levels should be reduced if radiolabeled compounds excreted in the urine are released from antibody fragments by tubular brush border enzymes, 3′-iodohippuryl Nε-maleoyl-L-lysine (HML) was designed as a radioiodination reagent for antibody fragments; the glycyl-lysine sequence in HML is a substrate for a brush border enzyme and m-iodohippuric acid is released by cleavage of the linkage. In normal mice, HML-conjugated Fab demonstrated low renal radioactivity levels from early postinjection times. Directly radioiodinated Fab showed migration of radioactivity from the membrane to the lysosomal fraction of the renal cells from 10 to 30min postinjection. On the other hand, the majority of the radioactivity was detected only in the membrane fraction after injection of HML-conjugated Fab. In tumor-bearing mice, HML-conjugated Fab showed a marked decrease in renal radioactivity localization without impairing the tumor accumulation. These findings indicate that HML is a useful reagent for reducing the renal radioactivity levels of antibody fragments.<br>

収録刊行物

  • 薬学雑誌

    薬学雑誌 123 (8), 647-652, 2003

    公益社団法人 日本薬学会

被引用文献 (1)*注記

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参考文献 (27)*注記

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