新規緑内障治療薬を指向したEP3/FPデュアル作動薬ONO-9054の創製
書誌事項
- タイトル別名
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- Discovery of Potent, Selective Prostaglandin EP3/FP Dual Agonist, ONO-9054, for the Treatment of Glaucoma
説明
<p>緑内障は、主に眼圧上昇を原因として進行する視神経障害を特徴とする一群の眼疾患であり、失明に至るおそれのある重篤な疾患である。治療にはラタノプロストなどのプロスタグランディン（PG）製剤をはじめとする眼圧下降薬が用いられるが、より強力な作用を示す新薬が待ち望まれている。筆者らは、PG受容体の1つであるEP3受容体が眼圧下降作用に関与する報告に基づき、FP作動活性とEP3作動活性を併せもつ薬剤が、既存薬である選択的FP作動薬を上回る眼圧下降作用を示すことを期待し、EP3/FPデュアル作動薬の創製に取り組んだ。プロスタサイクリン骨格をもつヒット化合物を変換し、強力かつ選択的なEP3/FPデュアル活性を示す化合物を見出した。本化合物はin vivo試験において既存薬を上回る眼圧下降作用を示し、安全性面でも問題がなかったことから、開発化合物ONO-9054（Sepetaprost）として選択した。本剤は米国および日本において緑内障、高眼圧症患者を対象とした第Ⅱ相臨床試験の実施を計画中である。</p>
収録刊行物
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- MEDCHEM NEWS
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MEDCHEM NEWS 27 (2), 70-77, 2017-05-01
公益社団法人 日本薬学会
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詳細情報 詳細情報について
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- CRID
- 1390282763131218560
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- NII論文ID
- 130007685110
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- ISSN
- 24328626
- 24328618
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- 本文言語コード
- ja
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- データソース種別
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- JaLC
- CiNii Articles
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- 抄録ライセンスフラグ
- 使用不可
