アトピー性皮膚炎治療薬 デルゴシチニブのプロセス開発
抄録
2020年にアトピー性皮膚炎治療薬として我が国で承認されたヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤であるデルゴシチニブの工業的製法を報告する。キラルなスピロジアミン骨格は，適切に設計されたγ-ラクトン基質の分子内S N 2反応と，それに続くカリウムフタルイミドを用いた選択的γ-ラクトン開環反応，マイルドな脱フタロイル化，β-およびγ-ラクタムのワンポット還元を含む製法によって選択的に構築された。この製法により，化学的および立体化学的に純粋なデルゴシチニブが全9工程，総収率39%で得られた。
収録刊行物
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- ファルマシア
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ファルマシア 60 (4), 288-292, 2024
公益社団法人 日本薬学会
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詳細情報 詳細情報について
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- CRID
- 1390299673818231936
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- ISSN
- 21897026
- 00148601
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- 本文言語コード
- ja
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- データソース種別
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- JaLC
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- 抄録ライセンスフラグ
- 使用不可