新規反応性代謝物トラッピング試薬GSHEE-d<sub>5</sub>の開発

DOI
  • 山岡 俊和
    杏林製薬株式会社 わたらせ創薬センター 薬物動態研究所

書誌事項

タイトル別名
  • Development of a novel trapping reagent, GSHEE-d<sub>5</sub>, for reactive metabolites

抄録

<p>反応性代謝物は特異体質性薬物毒性発現の一因と考えられており、リード最適化ステージにおいて、反応性代謝物生成リスクの高い化合物を開発候補選定までに排除することが望ましい。その手段としてグルタチオントラッピング試験が用いられる。これまでにいくつかのトラッピング試薬が開発されてきたが、いずれも偽陽性・偽陰性を生じるため、結果の解釈が困難になる場合がある。新規トラッピング試薬GSHEE-d5は既存試薬と比較して、高感度・高選択的であった。本試薬は反応性代謝物の検出力が優れており、結果の信頼性が高いため、反応性代謝物生成回避のためのヒントとして使いやすい。メディシナルケミストがGSHEE-d5によるトラッピング試験のデータを活用することで、従来よりも安全性の高い医薬品が創出されることを期待している。</p>

収録刊行物

  • MEDCHEM NEWS

    MEDCHEM NEWS 27 (2), 100-104, 2017-05-01

    公益社団法人 日本薬学会

キーワード

詳細情報 詳細情報について

  • CRID
    1390564238107931520
  • NII論文ID
    130007685152
  • DOI
    10.14894/medchem.27.2_100
  • ISSN
    24328626
    24328618
  • 本文言語コード
    ja
  • データソース種別
    • JaLC
    • CiNii Articles
  • 抄録ライセンスフラグ
    使用不可

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