オピオイド副作用緩和薬ナルデメジンの創製
書誌事項
- タイトル別名
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- Discovery of naldemedine: A potent and orally available opioid receptor antagonist for treatment of opioid-induced adverse effects
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説明
<p>オピオイド鎮痛薬は中等度から重度の痛みに対して広く利用されているが、その副作用として、便秘や悪心・嘔吐がしばしば発現する。オピオイド拮抗薬はこれらオピオイド鎮痛薬により誘発される副作用に効果があることが報告されている。これら副作用を軽減する薬を開発するために、筆者らはモルヒナン誘導体の合成と構造活性相関研究に着手した。そして、強い活性を有する有望で新規なケモタイプを見出すことに成功した。リード化合物のさらなる活性の向上と動態の調整により、最終的にナルデメジン（S-297995）を見出すに至った。本化合物はラット小腸輸送能のモデルにおいて強い抗便秘作用を示し、フェレットにおいて強い制吐作用を示した。ナルデメジン（スインプロイク®）は、2017年オピオイド誘発性便秘治療薬として日米で承認された。</p>
収録刊行物
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- MEDCHEM NEWS
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MEDCHEM NEWS 28 (3), 132-136, 2018-08-01
公益社団法人 日本薬学会
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キーワード
詳細情報 詳細情報について
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- CRID
- 1390566775132492160
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- NII論文ID
- 130007839660
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- ISSN
- 24328626
- 24328618
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- 本文言語コード
- ja
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- データソース種別
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- JaLC
- CiNii Articles
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- 抄録ライセンスフラグ
- 使用不可