レボドパプロドラッグ（ONO-2160）の創製

DOI
  • 小久保 雅也
    小野薬品工業株式会社 医薬品化学研究部 第一研究室 第六グループ
  • 木下 淳
    小野薬品工業株式会社 医薬品化学研究部 第二研究室 第四グループ
  • 小寺 泰代
    小野薬品工業株式会社 医薬品化学研究部 第一研究室 第二グループ
  • 小柳 孝史
    小野薬品工業株式会社 トランスレーショナル研究部 第一グループ（バイオマーカー戦略）
  • 丸山 透
    小野薬品工業株式会社 医薬品化学研究部 第一研究室

書誌事項

タイトル別名
  • Discovery of Levodopa Prodrug ONO-2160

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抄録

<p>パーキンソン病治療薬として上市されているレボドパは、脳内にドパミンを補充する薬剤として広く用いられており、最も治療効果の高い薬剤である。しかしながら、レボドパは血漿中での代謝により血中半減期が短く、頻回投与が必要であることが課題である。筆者らは、レボドパの動態的課題を克服するため、レボドパのプロドラッグ化に着想し研究を行った。700以上のレボドパプロドラッグを合成し、イヌでの動態評価を実施することで、レボドパの課題を克服したONO-2160を見出した。ONO-2160は、イヌ、ラットにおいてドパ脱炭酸酵素阻害剤（DCI）併用下で良好なレボドパ持続性を示した。さらに、ヒト第一相試験において、健康成人、パーキンソン病患者においてDCI併用下で良好なレボドパ持続性を示した。</p>

収録刊行物

  • MEDCHEM NEWS

    MEDCHEM NEWS 30 (3), 126-132, 2020-08-01

    公益社団法人 日本薬学会

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