AMPA型グルタミン酸受容体拮抗薬ペランパネルの創薬研究

DOI
  • 長戸 哲
    エーザイ(株)知的財産部
  • 上野 貢嗣
    エーザイ(株)知的財産部
  • 上野 正孝
    エーザイ(株)DTIE事業部
  • 竹中 理
    エーザイ(株)メディスン開発センタークリニカルファーマコロジー部クリニカルM＆Sグループ
  • 花田 敬久
    エーザイ(株)メディスン開発センター戦略企画推進部

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抄録

初期のAMPA受容体拮抗剤は多くの問題を有し高難易度の創薬標的であった。それを克服すべく新規構造の取得を行い最適化の結果，広範囲のけいれんに有効，かつ半減期が長くトレランス誘導に適した化合物「ペランパネル」を得た。臨床研究で副作用回避につながる用法用量を検討し，焦点てんかん，全般てんかんの強直間代発作への適応を取得し，現在ファーストインクラスの抗てんかん薬として広く使用されている。

収録刊行物

  • ファルマシア

    ファルマシア 57 (6), 520-524, 2021

    公益社団法人 日本薬学会

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