新規非ステロイド型ミネラロコルチコイド受容体拮抗薬apararenone（MT-3995）の創製
書誌事項
- タイトル別名
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- Discovery of Apararenone (MT-3995) as a Novel Nonsteroidal Mineralocorticoid Receptor Antagonist
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抄録
ミネラロコルチコイド受容体（MR）の過剰活性化が、高血圧、心不全、腎臓病など、さまざまな疾患に関わっていることが判明し、MR拮抗薬の重要性が注目されている。MR拮抗薬としては、すでにステロイド骨格を有する薬剤が上市され高い治療効果を示しているが、それらにはさまざまな欠点があり臨床使用は限定されている。そこで、ステロイド型MR拮抗薬の問題点を解決した新規な非ステロイド型MR拮抗薬の探索を試みた。内因性リガンドの特徴と受容体活性化のメカニズムから「脂溶性中核構造の両端に極性官能基、およびC-末端ヘリックス12の折り畳みを阻害する嵩高い置換基を有するT形化合物がMR拮抗薬になる」という仮説を立て、それに基づいて化合物を探索した結果、優れた受容体選択性と薬効を示すapararenone（MT-3995）を見出した。
収録刊行物
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- MEDCHEM NEWS
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MEDCHEM NEWS 32 (3), 154-159, 2022-08-01
公益社団法人 日本薬学会
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キーワード
詳細情報 詳細情報について
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- CRID
- 1390574411905897216
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- ISSN
- 24328626
- 24328618
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- 本文言語コード
- ja
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- データソース種別
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- JaLC
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- 抄録ライセンスフラグ
- 使用不可
