MC1R作動薬MT-7117（dersimelagon phosphoric acid）の創製

DOI
  • 山元 康王
    田辺三菱製薬株式会社　創薬本部　創薬基盤研究所
  • 佐藤 篤史
    田辺三菱製薬株式会社　創薬本部　オンコロジー・イムノロジーユニット
  • 諸熊 賢治
    田辺三菱製薬株式会社　創薬本部　ニューロサイエンスユニット
  • 宮代 昌彦
    田辺三菱製薬株式会社（退職）
  • 鈴木 毅
    田辺三菱製薬株式会社　創薬本部　オンコロジー・イムノロジーユニット

書誌事項

タイトル別名
  • Discovery of MT-7117 (dersimelagon phosphoric acid) as a MC1R Agonist

抄録

メラノコルチン1受容体（MC1R）作動薬は、メラニン形成の促進や炎症および線維化を抑制することが期待される。実際に合成ペプチドであるafamelanotideが、皮下インプラント製剤として赤芽球性プロトポルフィリン症（EPP）に対して欧米で承認されている。筆者らは患者さんの利便性を大きく改善する経口剤を目指し、強力なアゴニスト活性と薬物動態および安全性を両立する化合物の創出に挑戦した。多くの試行錯誤の結果、「カルボン酸の導入」「ピロリジン環へのF原子導入」「イミダゾールアミドから三級アミドへの変換」のブレイクスルーを経てMT-7117を見出した。本剤は2024年4月現在、EPPおよびX連鎖性プロトポルフィリン症（XLP）に対して国際共同第3相臨床試験を、全身性強皮症（SSc）では第2相臨床試験を実施中である。

収録刊行物

  • MEDCHEM NEWS

    MEDCHEM NEWS 34 (2), 74-79, 2024-05-01

    公益社団法人 日本薬学会

キーワード

詳細情報 詳細情報について

  • CRID
    1390581468909751168
  • DOI
    10.14894/medchem.34.2_74
  • ISSN
    24328626
    24328618
  • 本文言語コード
    ja
  • データソース種別
    • JaLC
  • 抄録ライセンスフラグ
    使用不可

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