アミドの<i>N</i>-クロロ化を経由するペプチド側鎖の酸化的官能基化

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タイトル別名
  • Oxidative Functionalization of Peptide Side Chains Enabled by <i>N</i>-Chlorination of Amides

抄録

異常アミノ酸や大環状骨格等の特異構造を多く含むペプチド化合物は、中分子創薬における一大モダリティとして近年大きな注目を集めている。その多彩な誘導体を供給できる化学合成法の実現は重要な研究課題であり、特に伸長後のペプチド鎖に対する直接的な構造改変が実現できれば、すでに手元にある親ペプチド化合物を基に迅速な誘導体供給が可能となる。しかし、既存の手法は変換の足掛かりとして側鎖の反応性官能基を利用するものがほとんどであり、高い特異性が期待できる反面、適用できる基質は限られていた。本稿では筆者らが最近開発を進めている、ペプチド主鎖を構成するアミドを反応の足掛かりとすることでアミノ酸残基の種類に依らず変換できる「N-クロロペプチド法」について紹介する。

収録刊行物

  • MEDCHEM NEWS

    MEDCHEM NEWS 34 (2), 93-96, 2024-05-01

    公益社団法人 日本薬学会

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詳細情報 詳細情報について

  • CRID
    1390581468909753472
  • DOI
    10.14894/medchem.34.2_93
  • ISSN
    24328626
    24328618
  • 本文言語コード
    ja
  • データソース種別
    • JaLC
  • 抄録ライセンスフラグ
    使用不可

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