世界最強の作用を有するCETP阻害剤TA-8995（obicetrapib）の創製

DOI
  • 林 則充
    田辺三菱製薬株式会社 創薬本部 神経科学創薬ユニット
  • 窪田 均
    田辺三菱製薬株式会社
  • 中村 恵宣
    田辺三菱製薬株式会社
  • 山元 康王
    田辺三菱製薬株式会社 創薬本部 フロンティア創薬ユニット
  • 岡 幸蔵
    田辺三菱製薬株式会社 創薬本部 フロンティア創薬ユニット

書誌事項

タイトル別名
  • Discovery of TA-8995 (obicetrapib) as a CETP Inhibitor

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説明

<p>コレステリルエステル転送タンパク質（Cholesteryl Ester Transfer Protein：CETP）阻害剤は、動脈硬化惹起性のLDLコレステロール（LDL-C）の低下、抗動脈硬化性のHDLコレステロール（HDL-C）の上昇という理想的な脂質制御が可能であり、新規の動脈硬化治療薬として期待できる。筆者らは、最適化研究において、「通常製剤での薬剤開発を意識したin vivo評価法の採用」および「in vitro評価法の改良」により、カルボン酸型化合物が優れた作用を有することを見出した。そして、カルボン酸型化合物のさらなる最適化により、臨床候補化合物TA-8995（obicetrapib）の創製に成功した。TA-8995は近年の臨床試験において、同クラスの化合物と比べて世界最強の作用を示した。</p>

収録刊行物

  • MEDCHEM NEWS

    MEDCHEM NEWS 29 (3), 128-132, 2019-08-01

    公益社団法人 日本薬学会

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