二次性副甲状腺機能亢進症治療薬エボカルセトの創製
書誌事項
- タイトル別名
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- Discovery of Evocalcet for the Treatment of Secondary Hyperparathyroidism
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説明
<p>二次性副甲状腺機能亢進症の治療薬として、カルシウム受容体作動薬のシナカルセト塩酸塩が広く使用されているが、シナカルセトは嘔気・嘔吐等の上部消化管障害に加え、薬物相互作用の懸念される強いCYP2D6阻害作用をもつことが知られている。筆者らは、これら課題を解決する新規カルシウム受容体作動薬として、エボカルセトを見出した。本剤は優れたBAを有するとともに2D6等のCYPに対して阻害作用を示さず、1日1回の服用で二次性副甲状腺機能亢進症患者の管理目標値達成に寄与する。上部消化管への副作用を軽減するなど利便性に優れ、オルケディア®錠として製造販売承認を取得した。エボカルセトへの本研究は、GPCRのPAM（Positive Allosteric Modulator）を上市まで結びつけた稀有な創薬事例となる。</p>
収録刊行物
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- MEDCHEM NEWS
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MEDCHEM NEWS 30 (2), 78-83, 2020-05-01
公益社団法人 日本薬学会
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キーワード
詳細情報 詳細情報について
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- CRID
- 1390850857223376000
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- NII論文ID
- 130008033635
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- ISSN
- 24328626
- 24328618
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- 本文言語コード
- ja
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- データソース種別
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- JaLC
- CiNii Articles
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- 抄録ライセンスフラグ
- 使用不可
