新規シデロフォアセファロスポリン抗菌薬 セフィデロコル（Cefiderocol）の創製

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タイトル別名
  • The discovery of a novel siderophore cephalosporin Cefiderocol

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カルバペネム耐性グラム陰性菌感染症は年々増加しており、これら耐性菌に有効な新たな薬剤が求められている。シデロフォアは細菌により産生される物質で、カテコール基等の鉄キレート部位を構造中に有し、能動的な輸送経路を介して細菌の生存や感染成立に欠かせない鉄イオンを供給する。シデロフォア抗菌薬のコンセプトは、親分子に鉄キレート部位を導入することで細菌の鉄輸送システムを利用し、シデロフォア抗菌薬を能動的に標的菌に取り込ませて死滅させることである。世界的に問題となっているカルバペネム耐性グラム陰性菌の出現を背景に、筆者らは1980年代に見出していたシデロフォアセファロスポリン“A-2”をリード化合物とした構造活性相関研究を行い、セフィデロコルを創製した。

収録刊行物

  • MEDCHEM NEWS

    MEDCHEM NEWS 31 (2), 75-80, 2021-05-01

    公益社団法人 日本薬学会

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