アントシアニジンによる炎症性骨吸収の抑制作用と構造活性相関

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  • Structure‐activity relationship of anthocyanidins as an inhibitory effect on inflammatory bone resorption

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抄録

<p>アントシアニジンはベリー類を中心に含まれるアントシアニンのアグリコン（非糖部）であり，抗酸化作用などの生理活性を有する．アントシアニジンには，B 環に水酸基を3 個有するデルフィニジン，2 個有するシアニジン，1 個有するペラルゴニジンなどが存在するが，これらアントシアニジンの骨代謝に対する作用は不明な点が多い．</p><p>筆者らは，天然由来因子の骨代謝調節作用の解明と骨系統疾患への有用性に着目し，アントシアニジンについて，炎症性骨吸収の抑制作用および構造活性相関の解析を進めてきた．アントシアニジンは骨芽細胞においてNF-κB（nuclear factor κB）経路を阻害することで，プロスタグランジン（prostaglandin, PG）E2 産生，PGE2 合成酵素発現，RANKL （receptor activator of NF-κB ligand）発現を抑制することにより，炎症誘導性の破骨細胞分化および骨吸収を阻止することを見い出している．In silico ドッキングシミュレーション実験では，アントシアニジンの標的タンパクとしてIκB キナーゼ（inhibitor of NF-κB kinase, IKK）が示され，In vitro 系と併用解析を行ったところ，アントシアニジンがIKK のキナーゼ活性を直接抑制することを明らかにした．</p><p>本総説では，アントシアニジンのうち，デルフィニジンおよびシアニジン，ペラルゴニジンの骨代謝調節作用や構造活性相関の研究について，最近の知見を解説する．超高齢社会において，骨の健康維持・増進は国民的課題となっているが，骨の健康に有効な機能性成分の一つとしてアントシアニジンが期待される．</p>

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