書誌事項
- タイトル別名
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- Development of anti-breast cancer peptides using stapling technology
- ステープルカ オ リヨウ シタ ニュウガン ゾウショク ヨクセイ ペプチド ノ ソウセイ
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抄録
タンパク質-タンパク質相互作用(PPI)を標的とする創薬が注目を集めている。中分子に分類されるペプチドは、このPPIを効率的に制御可能な分子として、その創薬展開がさまざまな方向から進められている。ヘリックスペプチドを構成するアミノ酸側鎖を共有結合で連結する、いわゆるステープル化戦略がα-ヘリックス性ペプチドの創薬戦略において近年注目を集めている。さて、筆者らは、乳がん細胞特異的にbrefeldin A-inhibited guanine nucleotide-exchange protein 3(BIG3)が高発現し、これがprohibitin 2(PHB2)のがん抑制機能を負に制御していることを見出した。そこで、BIG3とPHB2のPPI制御を基盤とする乳がん細胞増殖抑制ペプチドの創出に着手した。BIG3のヘリックス領域由来配列を創薬展開シードとし、ステープル化戦略を採用することで、in vivoにおいて長期にわたり(約1週間)乳がん細胞増殖を抑制するペプチドを見出した。
収録刊行物
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- Drug Delivery System
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Drug Delivery System 35 (3), 200-211, 2020-07-25
日本DDS学会
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詳細情報 詳細情報について
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- CRID
- 1391693801398455680
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- NII論文ID
- 130007930435
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- NII書誌ID
- AN10084591
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- ISSN
- 18812732
- 09135006
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- NDL書誌ID
- 030579702
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- 本文言語コード
- ja
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- データソース種別
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- JaLC
- NDL
- Crossref
- CiNii Articles
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- 抄録ライセンスフラグ
- 使用不可