次世代のコバレントドラッグ創薬を志向した反応基の開発とプロテオミクス研究
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- 進藤 直哉
- 研究代表者
- 九州大学
研究課題情報
- 体系的番号
- JP19H02854
- 助成事業
- 科学研究費助成事業
- 資金配分機関情報
- 日本学術振興会(JSPS)
- 研究課題/領域番号
- 19H02854
- 研究種目
- 基盤研究(B)
- 配分区分
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- 補助金
- 審査区分/研究分野
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- 小区分37030:ケミカルバイオロジー関連
- 研究機関
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- 九州大学
- 研究期間 (年度)
- 2019-04-01 〜 2022-03-31
- 研究課題ステータス
- 完了
- 配分額*注記
- 17,160,000 円 (直接経費: 13,200,000 円 間接経費: 3,960,000 円)
研究概要
コバレントドラッグが標的タンパク質と不可逆的に結合する利点を安全に活かすには、高い標的選択性の実現が不可欠である。申請者は有機化学的観点から、標的選択性を高めるための新たな反応基を探索してきた。本研究ではシステイン残基に対する新たな反応基として、従来のマイケルアクセプターやα-ハロアセタミドとは構造が大きく異なる、ビシクロブタンを検討する。また、可逆的なリガンドだけでなく反応基自身もタンパク質選択性に影響するという独自の視点のもと、リガンドと反応基の組み合わせによる選択性変化を定量的に解析するプロテオミクス研究を展開し、次世代のコバレント阻害剤開発に資する有益な知見を提供する。