アトピー性皮膚炎治療薬　デルゴシチニブのプロセス開発

DOI
  • TAKIGUCHI Hiromu
    日本たばこ産業(株)医薬総合研究所生産技術研究所
  • ONOGI Shoji
    日本たばこ産業(株)医薬総合研究所生産技術研究所

Abstract

2020年にアトピー性皮膚炎治療薬として我が国で承認されたヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤であるデルゴシチニブの工業的製法を報告する。キラルなスピロジアミン骨格は，適切に設計されたγ-ラクトン基質の分子内S N 2反応と，それに続くカリウムフタルイミドを用いた選択的γ-ラクトン開環反応，マイルドな脱フタロイル化，β-およびγ-ラクタムのワンポット還元を含む製法によって選択的に構築された。この製法により，化学的および立体化学的に純粋なデルゴシチニブが全9工程，総収率39%で得られた。

Journal

  • Farumashia

    Farumashia 60 (4), 288-292, 2024

    The Pharmaceutical Society of Japan

Keywords

Details 詳細情報について

  • CRID
    1390299673818231936
  • DOI
    10.14894/faruawpsj.60.4_288
  • ISSN
    21897026
    00148601
  • Text Lang
    ja
  • Data Source
    • JaLC
  • Abstract License Flag
    Disallowed

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