KRAS<sup>G12C</sup>阻害剤として世界で初めて臨床で効果を示したAMG-510の創製

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  • 佐藤 亮
    大日本住友製薬(株)リサーチディビジョン化学研究ユニット第2グループ

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グアノシントリホスファターゼであるKRASの変異は，ヒトのがん細胞のおよそ1/4に認められる．KRASは増殖シグナル伝達の上流に位置しており，G12Cなどの変異がKRASに生じると，シグナル伝達経路が恒常的に活性化し，細胞のがん化が引き起こされると考えられている．このように，変異型KRASの阻害剤は有望な抗腫瘍剤のターゲットであるが，KRASの発見から30年以上経過した現在においても，これを標的とする薬剤の開発は成功していない．<br>本稿では，KRAS阻害剤として初めてヒト臨床試験で効果が示されたAmgenのG12C変異KRAS(KRASG12C)阻害剤AMG-510の探索研究について紹介する．<br>なお，本稿は下記の文献に基づいて，その研究成果を紹介するものである.<br>1) Lanman B. A. et al., J. Med. Chem., 63, 52-65(2020)．<br>2) Ostrem J. M. et al., Nature, 503, 548-551(2013)．<br>3) Patricelli M. P. et al., Cancer Discov., 6, 316-329(2016)．<br>4) Shin Y. et al., ACS Med. Chem. Lett, 10, 1302-1308(2019)．

収録刊行物

  • ファルマシア

    ファルマシア 56 (12), 1131-1131, 2020

    公益社団法人 日本薬学会

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